有利于提高藥物的生物利用率中藥材絕大部分來源于動植物。一般情況下，藥用有效成分主要存在于細胞內，在細胞完整無損時有效成分只有透過細胞膜（壁）后才能被利用。應用超細粉體技術可使藥材細胞破壁。采用超細粉體技術得到的原生藥超微粉體原料，藥材的破壁率大于95%，大大提高了藥物的生物利用度和療效。中藥進行超細粉碎實現藥材細胞破壁后，細胞內的有效成分被暴露出來，因此藥效大幅提高且起效迅速。特別是對于質地堅硬致密的藥材，超細粉碎破壁后可免除溶劑穿透細胞壁進入細胞內將藥效成分溶出的漫長過程和障礙，故存在更有利于縮短提取時間、降低用量的可能性。楊曉強等<9>研究發現，與用60目的紅參粗粉在90℃加熱回流提取1h相比，300目的紅參超微粉在50℃下以微粉動態提取機提取10min，人參皂苷Rb1、人參皂苷Re的收率增加了64.7%.張愛軍等<10>研究發現，丹參超微粉產品有效成分丹酚酸B的提取率遠高于常規粉碎產品，且前者只需采用超聲即可溶出大部分有效成分，尤其適用于熱敏性物質的提取。王曉煒等<11>在研究柳松菇多糖的提取分離時，發現超細粉體技術工藝有利于相對分子質量較高的胞內多糖Ⅰ溶出，其含糖量可達78%；而未經粉碎的塊狀藥材中提取的多為相對分子質量較低的多糖Ⅱ，其含糖量僅為42.9%.另一方面，應用超細粉體技術又可大量節約藥材，較充分地發揮藥效，使全成分入藥成為可能。超細粉碎的最終產物是超細粉體，其具有一般顆粒所不具備的特性<6>，如良好的溶解性、分散性、吸附性、化學反應活性等。因此，采用超細粉體技術可望減少以原藥粉入藥的傳統制劑（大蜜丸、散劑等）的服用劑量，同時也有利于開發劑量小的新劑型。研究表明，無論是內服藥還是外用藥，超細化處理后的使用效果都大大提高。如中華鱉甲經超細粉體技術后，能提高小鼠溶血素抗體積數水平及小鼠巨噬細胞吞噬功能<12>。 有利于提高藥效在超細粉體過程中，經控制可不產生過熱現象，同時粉碎速度較快，有利于保存生物活性成分，從而提高藥效。杜曉敏等<13>研究發現，相同劑量時，用超細粉體技術制成的糖泰膠囊藥效作用強于傳統粉碎工藝，前者小劑量組對正常小鼠的血糖降低作用與后者大劑量組幾乎相同；相同劑量時，超細粉體技術比其他方法生產的桂附地黃丸藥效作用更明顯。 有利于節約資源采用一般的機械粉碎，纖維性較強的藥材在粉碎過程中會產生大量殘渣，造成原藥材的浪費。而經超細粉體技術處理的藥材，可不再經浸提等處理，簡化了提取過程，最大限度地利用了原藥材1。因此，對于一些貴重藥材及一些來源稀少、價格昂貴的保健滋補中藥，如人參、珍珠、三七、玳瑁、天麻、全蝎、羚羊角、鹿角、靈芝、冬蟲夏草、沉香、鱉甲、花粉、孢子類等，應用超細粉體技術將其加工成超細粉體，可以減少資源浪費，提高吸收率與療效。 對藥物制劑質量和工藝過程的影響中藥制劑質量對于固體制劑的質量控制，重量差異、混合均勻度、片劑的強度等多與粉體操作有關，而崩解時限、溶出度和生物利用度則與藥物處方中各種物料的粉體性質有關。由于中藥超細粉體的特點，在超細粉體技術過程還存在諸多影響因素，同一設備、同一粉碎工藝要達到同一細度超細粉體的要求還有難度。事實上，并非所有藥物都是粒度越小越好，應通過試驗確定單味藥材和復方制劑的最佳粒徑。 羚羊角超細粉體化后可以提高羚羊角水溶性蛋白質的溶出<。 對六味地黃丸進行超細粉體技術，其溶出度也明顯提高。蔡光先等試驗發現，人參、紅參、西洋參、三七等含人參皂苷類成分的藥材經超細粉體技術后，人參皂苷的浸出量明顯優于其傳統飲片。但何亞輝等報道，微粉化使沉香的揮發性成分損失較重。這說明對于不同藥材的粉碎粒度，應該視藥材的性質而定，而且超細粉體技術與普通粉碎技術在提取時間、提取方法、顯微鑒別等方面均有差異。 江蘇南京中山制藥廠金順福等報道了超細粉體技術在中藥顆粒劑中的應用，藥材經預處理后，采用TC20型超微粉碎機將薏苡仁和炒白術藥材粉碎成超細粉，直接入藥，制成顆粒劑，制劑成型好，服用時無砂粒感。藥材超細粉在仁術健胃顆粒中的應用，是中藥顆粒劑制法的創新，既節省了輔料，又保留了藥材的有效成分，有利于制劑成型及改善顆粒劑的穩定性。 工藝過程由于粉末直接壓片工藝具有顯著的技術優點和巨大的經濟潛力，目前已成為制藥企業，特別是國外大型制藥企業改造生產線的重點和趨勢。制約粉末直接壓片工藝廣泛應用的最大障礙，還是來自于原輔料自身的粉體學控制（如可壓性、流動性、稀釋潛力、含量均一性、潤滑敏感性等）、生產效率（如壓片速度）和生產線利用率等。藥材微粉化后會給制藥作業帶來一些不利因素，如粉塵的飛揚、粉體的團聚和流動性問題等。同時，藥材微粉化也會給其后續工序帶來一定的困難，如超微細粉經溶劑提取后，液體、固體難以分離；若將中藥超細粉體進一步加工成散劑、膠囊、片劑等其他劑型時，則會出現粉體流動性差、分劑量不易準確、粉體吸濕性強等問題；將中藥超細粉體進行全粉末壓片時，會出現片子不易成型，片重差異不合格，制成的片劑硬度、脆碎度不夠，崩解不合格，甚至指標成分溶出困難等問題。 超細粉碎中藥并非越細越好，要根據客戶或工藝的要求控制好粉體的物理指標，諸如粒度大小和分布、粒子的比表面積、松裝密度和敲緊密度、流動性、崩解性等。因為粉體太細小，流動性就差，表面黏著力強，密度小，致使難包裝、難制粒、混粉不易均勻、制劑裝量差異大、崩解慢。為得到滿意的粉體，可以通過調節粉碎壓力、進料速度、出料速度、進料粒度、分級等手段達到目的。
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